Acrylic polymers for colon-specific drug delivery Academic Article uri icon

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  • Les polymeres acryliques sont largement utilises dans la liberation specifique des principes actifs au niveau du colon chez l'homme, principalement sous forme d'enrobages enteriques. Au cours de la derniere decennie, de nouvelles etudes ont ete publiees dans lesquelles des polymeres contenant des liaisons azo ont ete developpes et etudies in vivo. Contrairement aux polymeres pour enrobage enterique, qui sont actifs grĂ¢ce a la protection qu 'ils exercent sur la charge de principe actif dans les zones proximales du tractus gastrointestinal, les polymeres azoiques sont destines a agir par degradation enzymatique specifique dans le gros intestin. Les polymeres renfermant des saccharides ont egalement ete mis au point pour la muoadhesion et la degradation enzymatique (glucosidique). Dans la presente etude, deux series d'hydrogels renfermant differentes proportions d'acide methacrlique et de monomere acrylo-saccharidique, 1-methacrylamido-1-deoxy-cellobiitol, ont ete synthetises. La resistance mecanique des hydrogels a ete ajustee soit par reticulation du copolymere avec l'ethylene glycol dimethacrylate, soit par mise en oeuvre d'un troisieme comonomere, l 'hydroxyetyl methacrylate. Les proprietes physiques des hydrogels ont ete evaluees par mesure de leurs caracteristiques de gonflement et leur resistance mecanique. En outre, les hydrogels ont ete charges avec le principe actif modele (indometacine) et leurs cinetiques de liberation ont ete mesurees afin d'expliquer les differences de gonflement. Ces etudes ont ete realisees afin de choisir un polymere acrylo-saccharidique presentant des proprietes de gonflement optimales, de maniere a ce qu 'il puisse etre employe comme transporteur de principes actifs specifiquement vers le colon, et qu 'il libere la quantite la plus faible de principe actif dans les portions hautes du tractus digestif et se degrade specifiquement dans le colon.

publication date

  • January 1, 1997